低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C,俗称“坏胆固醇”)是降脂的首要靶点。相关研究显示,LDL-C每降低1mmol/L,动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD)事件发生风险降低20%~23%。尽管临床已有多款可降低LDL-C的药物,但仍有部分患者未能达到降脂目标水平,存在残余心血管风险。
Obicetrapib是一款口服、选择性胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP的作用是将胆固醇酯从高密度脂蛋白转移给富含甘油三酯的低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白,同时将甘油三酯逆向转运给高密度脂蛋白。通过抑制CETP活性,可提高血浆中高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C,俗称“好胆固醇”)水平,降低LDL-C。
2025年5月7日,《柳叶刀》发表的一项研究显示,在ASCVD患者或ASCVD高危人群中,相比于安慰剂,由Obicetrapib与依折麦布组成的口服固定剂量复方制剂(FDC)可将LDL-C额外降低48.6%,超过70%的患者LDL-C水平<1.4 mmol/L(多数指南推荐心血管极高危险人群的治疗目标水平),患者耐受性良好。文章表示,本次研究结果提示,对于ASCVD患者或ASCVD高危人群,且对现有疗法反应不佳或不耐受的人群,该固定剂量复方制剂或可作为他汀类药物治疗的一个有力补充选择。 (医唯诺)